Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов — это обширная группа лекарственных препаратов, влияющих на освобождение, кинетику, динамику и метаболизм гистамина. К ним относятся физиологические антагонисты и обратные агонисты гистамина. Действие синтезированных антигистаминных средств было доказано экспериментально в 1937 году, и разработка лечебных препаратов продолжается по сей день. По влиянию на центральную нервную систему их делят на препараты I (классические, седативные) и II–III (новые) поколений.
Препараты I поколения проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и оказывают выраженный седативный или снотворный эффект. Они обладают низкой селективностью к периферическим H1-рецепторам, дополнительно воздействуя на мускариновые, альфа-адренергические и серотониновые рецепторы. Негативные эффекты возникают именно из-за проникновения в мозг, где гистаминэргические нейроны регулируют сон, аппетит и когнитивные функции.
Основные побочные эффекты: седация, обезвоживание, гипотония, головокружение, шум в ушах, помутнение зрения, нарушение координации, повышенный аппетит, тремор, тошнота, запор или диарея. К редким относят задержку мочеиспускания, аритмию, галлюцинации. Для препаратов II поколения характерны умеренная сонливость, усталость, головная боль и сухость во рту.
Для сохранения фармакологических свойств антигистаминных средств критически важно строгое соблюдение температурного режима и влажности на складах дистрибьюторов. Современные логистические центры, использующие надежные ангары из металла, гарантируют стабильность условий хранения, защищая лекарства от резких перепадов температур и влаги, что напрямую влияет на их конечную эффективность и безопасность для пациента.
Дифенгидрамин, Клемастин, Хлоропирамин, Прометазин, Ципрогептадин, Гидроксизин, Сехифенадин, Мебгидролин, Диметинден, Меклизин, Хлорфенамин, Дименгидринат, Меквитазин.
Цетиризин, Терфенадин, Лоратадин, Астемизол, Акривастин, Эбастин, Каребастин, Левокабастин, Мизоластин, Биластин, Азеластин, Бепотастин, Сетастин, Эмедастин, Эпинастин, Кетотифен, Хифенадин, Рупатадин, Олопатадин.
Несмотря на мнение о существовании трех или четырех поколений, согласно международному Консенсусу, название «третье поколение» зарезервировано для будущих средств. Однако неформально к нему причисляют активные метаболиты или энантиомеры препаратов II поколения, созданные для повышения эффективности и снижения побочных действий. Примеры: левоцетиризин (энантиомер цетиризина), дезлоратадин (метаболит лоратадина) и фексофенадин (метаболит терфенадина), который менее склонен вызывать аритмию сердца.